羟基脲

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羟基脲

药物别名:氨基甲酰基羟胺、氨基酰羟基胺、氨甲酰基胺、羟基脲素、羟脲、HU、Hydrea、Hydroxicarbamidum、Hydroxycarbamidum、Hydroxyurea、Hydura、Idroxicarbamide

一级分类: 抗肿瘤药物
二级分类: 抗代谢药
药物别名: 氨基甲酰基羟胺、氨基酰羟基胺、氨甲酰基胺、羟基脲素、羟脲、HU、Hydrea、Hydroxicarbamidum、Hydroxycarbamidum、Hydroxyurea、Hydura、Idroxicarbamide
药物剂型:
1.片剂:500mg;2.胶囊:400mg。
药理作用: 为核苷酸还原酶抑制剂,对多种实验肿瘤有抑制作用。能抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸,选择性抑制DNA合成,对RNA及蛋白质无阻断作用。本品为细胞周期特异性药物,选择性杀伤S期细胞,并能使癌细胞集中于G1期达到同步化,而G1期细胞对放射线高度敏感,故与放疗合并应用可能起增敏作用。
药动学: 口服易吸收,tmax为1h,然后迅速下降。血浆半衰期约2h。1次给药在24h内排出50%~80%。本品能通过血-脑脊液屏障,易透过红细胞膜。
适应证: 1.主要用于治疗慢性髓细胞白血病、黑色素瘤、真性红细胞增多症、多发性骨髓瘤。2.对头颈部原发性鳞状细胞癌、复发性转移性卵巢癌、肾细胞癌等亦有一定的疗效。与放射治疗同时应用或作为放射的增敏剂,可增加治疗头颈部肿瘤的疗效。
禁忌证: 1.水痘、带状疱疹患者及各种严重感染者。2.儿童、孕妇、哺乳妇女禁用。
注意事项: 1.有以下疾病慎用:(1)严重贫血者;(2)骨髓抑制者;(3)肾功能不全者;(4)有痛风、尿酸盐结石史者。2.服用本药6周仍未见效,应考虑停药。
不良反应: 1.造血系统:较常见的有白细胞减少、贫血或红细胞形态异常,少见的有血小板减少。白细胞减少通常在治疗开始后约10天发生,少数可合并感染;红细胞可出现巨幼红样变,形态类似恶性贫血,但其发生与维生素B12叶酸缺乏无关。2.消化系统:较常见的有食欲减退、恶心、呕吐,少见的有便秘,一般用药后6~12h可出现。长期服用本药可发生口腔黏膜炎、口腔溃疡等。3.神经系统:偶见头痛、头晕、嗜睡、幻觉、惊厥等表现。4.其他:皮疹、红斑、瘙痒等皮肤反应较少见。
用法用量: 1.成人:(1)口服给药:①慢性粒细胞白血病:可根据患者病情及白细胞计数而决定用药剂量,一般开始剂量为每天20~30mg/kg,一次服用或分2次服用。当起效后,白细胞计数降至10×109/L以下时,应减量至每天20mg/kg维持治疗。②头颈癌:剂量为每次60~80mg/kg或2000~3000mg/m2,每3天口服一次,单独服用或与放疗合用。亦可每天20~30mg/kg,每天1次。③卵巢癌:同头颈癌。④真性红细胞增多症、原发性血小板增多症,用法为:一天30~40mg/kg,每天1次或分2次服用。待红细胞或血小板降至正常高限时改用维持量,即10~20mg/kg,每天1次。⑤急性白血病伴高白细胞血症,有用法为:每次50~70mg/kg,每天1次,通常用2~3天,当白细胞明显成倍下降时,应尽早开始联合化疗。2.儿童:尚不明确。
药物相应作用: 1.与可使白细胞或血小板减少的药物合用时,应严密观察患者的血象,并根据白细胞及血小板计数适当调整羟基脲的用量。2.由于服用本药后会使患者的免疫功能受到抑制,也可减弱患者接种疫苗后产生抗体的反应,最好停用本药3个月到1年才接种疫苗。与活疫苗(如轮状病毒疫苗)合用,将增加活疫苗感染的风险。接受免疫抑制化疗的患者不能接种活疫苗。缓解期白血病患者,至少要停止化疗3个月,才允许接种活疫苗。
专家点评: 本品对慢性粒细胞白血病有效,对骨癌和急性黑色素瘤也有一定效果,口服用药方便。
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